"Ноос" - мышление. Ноотропные препараты - это целая группа соединений, используемая для улучшения процессов памяти, внимания, логического мышления, повышения умственной работоспособности и силы основных нервных процессов. Некоторые препараты из группы ноотропов обладают выраженным анаболическим действием и повышают физическую работоспособность.
Пирацетам был изобретен в Бельгии в 1963 году. С этого препарата началась эра ноотропов, которые оказывают свое воздействие на нервную систему не за счет подавления каких-то реакций, но за счет тотального улучшения всех метаболических и пластических процессов в центральной нервной системе. Пирацетам улучшает память, умственную работоспособность, высшую психическую деятельность, концентрацию внимания и т.д. Пирацетам усиливает синтез нуклеиновых кислот и белков в организме, что приводит в конечном итоге к мощному усилению анаболизма не только в клетках нервной системы, но и в волокнах скелетной мускулатуры, клетках печени и т.д. В результате усиления синтеза белков ускоряется течение восстановительных и адаптивных реакций организма, повышается физическая работоспособность. Повышается энергетический потенциал клеток за счет усиления синтеза АТФ и повышается их устойчивость к различным неблагоприятным факторам: интоксикации, кислородному голоданию, высоким температурам и т.д. Ускоряется синтез фосфолипидов, принимающих участие в формировании клеточных меморан и нормализующих холестериновый обмен. Пирацетам оказывает благоприятное воздействие на структуру митохондрий - основных энергетических субъединиц клетки, что лежит в основе значительного повышения выносливости и аэробной производительности.
В медицине препарат назначают для восстановления нервно-психической деятельности и работоспособности после черепно-мозговых травм, инсультов, интоксикаций, нервно-психических срывов и т.д. Препарат не только малотоксичен, но в терапевтических дозах оказывает дезинтоксикационное действие, способствует выведению токсических веществ из организма. Пирацетам достаточно эффективен при депрессиях, сопровождающихся вялостью, апатией, снижением настроения и работоспособности.
Форма выпуска: капсулы по 0,4 г пирацетама; таблетки по 0,2 г; ампулы по 5 мл 20% р-ра. В острых случаях (черепно-мозговая травма; инсульт и т.д.) вводят в/м и в/в начиная с 4 г/сут, и прибавляя по 2 г/сут постепенно доводят дозу до 10 г/сут. Для проведения плановой терапии пирацетам назначают внутрь начиная с 1,2 г в сутки и при необходимости доводят дозу до 3,2 г в сутки. Препарат не рекомендуется принимать вечером, т.к. он может вызвать нарушение сна. Курс лечения может длиться от нескольких дней до года и зависит от показаний. Побочные действия у препарата практически отсутствуют.
Пантогам (П) является производным пантотеновой и гамма-аминомасляной кислот. Фармакологические свойства пантогама являют собой симбиоз эффектов пантотеновой и гамма-аминомасляной кислот ( гамма-аминомасляная кислота является тормозным медиатором ЦНС). Пантогам резко понижает основной обмен, вызывает значительную прибавку массы тела, повышает синтез ацетилхолина и как следствие мышечную силу. Под влиянием пантогама улучшается энергетический обмен, увеличиваются в размерах митохондрий, повышается общая выносливость.
Пантонам усиливает процессы торможения в ЦНС, уменьшает потребность организма в кислороде и энергетических субстратах. П усиливает синтез нуклеиновых кислот и белка, повышает содержание в организме стероидов. По анаболическому действию пантогам превосходит пантотеновую кислоту, обладая помимо анаболического, еще противосудорожным и гипотензивным свойствами.
В медицине применяется по тем же показаниям, что и пирацетам, а также при лечении судорожных припадков. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,5-1 г. Суточная доза 1,5-3 г. Курс лечения от 1 до 6 месяцев.
ПСИХОЭНЕРГИЗАТОРЫ
Психоэнергизаторы - относительно новая группа лекарственных веществ. Все препараты данной группы способны повышать силу и подвижность нервных процессов, умственную и физическую работоспособность. В России выпускается лишь один препарат данной группы. 1. Ацефен (Центрофеноксин). 9-b-Диметиламиноэтилового эфира пара-хлор-фенокси-уксусной кислоты гадрохлорид.
Ацефен был открыт при разработке стимуляторов роста растений. В основе анаболического и психостимулирующего действия ацефена лежит его способность повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах, что приводит к усилению деятельности холинергетических структур. При этом повышается скорость проведения нервного импульса по нервным стволам, усиливается синтез ацетилхолина. Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливая синтез фосфолипидов мозга, мембран нервных клеток и печени. Данный механизм лежит в основе значительного улучшения памяти на фоне применения ацефена. Ацефен снижает содержание в клетках мозга липофусцина, который является "пигментом старения", тем самым оказывая "омолаживающее" действие на ЦНС.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, покрытые желтой оболочкой. Флаконы с 0,25 г препарата. Назначают внутрь по 0,1-0,3 г от 3 до 5 раз в сутки. Внутримышечно назначают по 0,25 г на инъекцию 1-3 раза в день. Курсы лечения ацефеном могут длиться до 3-х месяцев и больше. Побочных действий, как правило, не бывает.
АНТИГИПОКСАНТЫ.
Антигипоксанты - класс соединений, повышающих устойчивость организма к недостатку кислорода. Из этой группы препаратов внимание привлекает аксибутират натрия, как препарат, обладающий значительным анаболическим действием.
1. Оксибутират натрия. Натриевая соль у -оксимасляной кислоты
Оксибутират натрия является исключительно сильным антигипоксантом, защищающим организм от кислородного голодания в разряженной атмосфере, при больших физических нагрузках, при тяжелых сосудистых заболеваниях и поражениях дыхательного аппарата. Антигипоксические свойства оксибутирата связаны с его способностью активизировать бескислородное окисление энергетических субстратов и уменьшать потребность организма в кислороде. Кроме того, оксибутират натрия сам способен расщепляться с образованием энергии, запасаемой в виде АТФ. Благодаря всем этим свойствам, оксибутирэт натрия является на сегодняшний день самым эффективным средством для развития выносливости.
Анаболическое действие оксибутирата выражается в усилении синтетических процессов в организме и замедлении процессов катаболизма. В результате хронического ведения оксибутирата натрия значительно повышается содержание в крови соматотропного гормона, а также картизола, значительно снижается содержание молочной кислоты. Под действием оксибутирата происходит гипертрофия митохондрий и мышечных волокон, увеличивается количество гликогена в мышцах и в печени.
Оксибутират натрия обладает выраженным адаптивным и антистрессовым действием, в малых дозах вызывает легкую заторможенность с элементами эйфории, в средних - сон, а в больших дозах - наркоз. Оксибутират является мощным средством для неспецифической адаптации ко всем экстремальным воздействиям.
В медицине оксибутират натрия используется как успокаивающее, противосудорожное, наркозное средство, а так же в качестве снотворного. В реанимационной практике оксибутират широко используется как средство повышающее неспецифическую адаптацию и выживаемость тяжелых больных.
Форма выпуска: порошок, ампулы по 10 мг 20% р-ра; 5°/о сироп во флаконах; 66,3% р-р во флаконах. Внутрь оксибутират натрия для курсового применения назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в день. В качестве снотворного до 2 г на прием. При тяжелых гипоксических состояниях вводится в/в в дозе 100 мг/кг веса тела. Для получения вводного наркоза вводится до 120 мг/кг. Как побочное действие препарата можно отметить снижение уровня калия в крови, что делает необходимым соответствующую коррекцию диеты и в некоторых случаях прием солей калия. КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ АМИНОКИСЛОТЫ.
Некоторые кристаллические аминокислоты обладают заметным анаболическим действием и используются как изолировано, так и в виде смесей. Способностью включаться в обмен обладают лишь L-формы аминокислот. D-формы не только не включаются в обмен, но и могут оказывать токсическое действие. В медицинской практике используются только L-формы.
Глютаминовая кислота является заменимой аминокислотой и принимает очень важное участие в азотистом обмене, т.к. основная масса заменимых аминокислот проходит в реакциях обмена через стадию превращения в глютаминовую и аспарагиновую кислоты. Иными словами, ГК является важным исходным материалом для аминокислотного синтеза в организме. Глютаминовая кислота обезвреживает аммиак, который в соединении с ГК образует глютамин, используемый для синтетических процессов. ГК стимулирует окислительные процессы, улучшает белковый и углеводный обмен, улучшает энергетическое обеспечение функций головного мозга. ГК способствует повышению уровня эндогенной-аминомаслянои кислоты, чьи эффекты аналогичны эффектам оксибутирата. Введение ГК снижает накопление в крови молочной кислоты, ликвидируя посленагрузочный ацедоз и повышая выносливость. ГК играет роль нейромедиатора в спинном мозге, облегчая передачу нервного возбуждения в синапсах. ГК способствует синтезу ацетилхолина и АТФ, а также переносу ионов калия через клеточные мембраны, что усиливает процессы мышечного сокращения.
Введение ГК улучшает высшую нервную деятельность, повышает настроение и активность. Глютаминовая кислота обладает выраженным дезинтоксикационным действием при самых различных отравлениях. В медицине ГК применяется при болезнях нервной системы и при отравлениях.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Суточные дозы от 1,5 до 10 г. Побочные действия бывают очень редко и выражаются в виде бессоницы, возбуждения, рвоты. После отмены препарата быстро проходят. Курс лечения может быть длительным - до 12 месяцев и более. Противопоказана ГК при лихорадочных состояниях. В России производится в чистом виде, а также в виде калиевой и магниевой солей.
Составляют комбинированный препарат "Панангин", каждая таблетка которого содержит 0,158 г калия аспарагината и 0,14 г магния аспарагината. Аналогичный препарат под названы "Аспаркам" содержит по 0,175 калия и магния аспарагината. Панангин выпускается также в ампулах по 10 мл. Аспарагиновая кислота принимает активное участие в аминокислотном обмене, являясь исходным материалом для синтеза заменимых аминокислот в организме. Аспарагинат повышает проницаемость клеточных мембран для калия и магния, что повышает активность синтетических процессов в клетках и облегчает процесс мышечного сокращения. В эксперименте смесь калиевой и магниевой солей аспарагиновой кислоты значительно повышает общую выносливость и активизирует анаболические процессы в мышцах.
В медицинской практике панангин и аспаркам применяются при нарушениях сердечного ритма и при коронарной недостаточности. При приеме внутрь назначают по 2-4 таблетки 3 раза в день. При острых нарушениях р-р панангина вводят в/в, растворив предварительно 1 ампулу препарата в 30 мл растворителя. Препарат противопоказан при повышении уровня калия в крови и при почечной недостаточности ( как острой, так и хронической).
3. Гистидин. L-р-Имидазолилаланин.
Гистидин является незаменимой аминокислотой. При введении в организм вызывает значительное увеличение секреции соматотропного гормона. Гистидин принимает активное участие в синтезе карнозина - азотистого экстрактивного вещества мышц, улучшает азотистый баланс. Гистидин улучшает функцию печени, повышает желудочную секрецию и моторную активность кишечника. Гистидин повышает иммунитет и ослабляет воздействие на организм экстремальных факторов, нормализует сердечный ритм. В медицине применяют при язвенной болезни, гастритах, гепатитах, снижении иммунитета и атеросклерозе.
Форма выпуска гистидина: 4% р-р гистидина гидрохлорида в ампулах по 5 мл для в/м введения. Назначает в/м каждый день по 5 мл в течение 30 дней. После некоторого перерыва курс лечения можно повторить.
Метионин является незаменимой аминокислотой. Являясь обладателем высоко подвижной метильной группы (-СНз), метионин принимает участие в синтезе холина и фосфолипидов, участвует в образовании и обмене серусодержащих аминокислот, стимулирует выброс соматотропного гормона. Метионин способствует поддержанию азотистого равновесия организма, усиливает синтез стероидных гормонов, предохраняет от окисления адреналин, обезвреживает многие токсические продукты. Метионин несколько снижает функцию щитовидной железы, предупреждает использование белка в качестве энергетического субстрата.
При введении в организм метионин уменьшает количество нейтрального жира в печени и снижает содержание холестерина в крови. В медицине метионин применяют при болезнях печени и поджелудочной железы, а также в случаях отравлений, при белковой недостаточности и дистрофии. Противопоказан метионин при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, т.к. в этих случаях он наоборот, способен усиливать образование токсических продуктов обмена.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Принимают внутрь по 0,5-1,5 г 3-4 раза в день за 0,5-1 час до еды. РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ,
обладающие анаболическим действием.
Растительные препараты обладают, как правило, слабым анаболическим действием, однако по своим свойствам повышать работоспособность они могут превосходить многие синтетические препараты. Растительные анаболики практически не обладают токсичностью, хорошо переносятся, имеют очень мало противопоказаний. Их можно применять как самостоятельно, так и с другими анаболическими средствами для взаимопотенцирования их действия. Важнейшей особенностью действия растительных анаболиков (РА) является их способность повышать активность собственных анаболических систем организма за счет потенцирования действия инсулина, соматотропного и гонадотропного гормонов. Достигается это за счет повышения активности синтеза цАМФ, цГМФ и др. медиаторов, повышающих чувствительность клеток к собственным гормонам организма. цАМФ, например, повышает чувствительность клеток-мишеней к действию эндогенных соматотропина и инсулина, усиливая эффекты последних. Все РА можно условно разделить на две большие группы: РА-адаптагены и РА гипогликемического действия.
РА-адаптогены называются так потому, что помимо анаболического действия обладают свойством повышать устойчивость организма к самым различным неблагоприятным факторам: физическим нагрузкам, гипоксии, токсинам, радиоактивному и электромагнитному излучениям и т.д. 1. РА - адаптогены.
1)Левзея сафлоровидная (маралий корень).
Растение произрастает в горах Алтая, в Западной и Восточной Сибири, в Средней Азии. Левзея содержит фитоэкдизоны - полигидроксилированные стероидные соединения, обладающие выраженной анаболической активностью. Введение экстракта левзеи в организм усиливает белково-синтетические процессы, способствует накоплению белка в мышцах, печени, сердце и почках. Значительно повышается физическая выносливость и умственная работоспособность. При длительном применении левзеи происходит постепенное расширение сосудистого русла и как следствие улучшается общее кровообращение. Замедляется частота сердечных сокращений, что связано как с повышением тонуса парасиматической нервной системы, так и с увеличением мощности сердечной мышцы.
Отличительной особенностью левзеи является способность улучшать состав периферической крови путем усиления митотической активности в клетках костного мозга. В крови повышается содержание эритроцитов, лейкоцитов, гемоглобина. Возрастает иммунитет. Левзея выпускается в виде спиртового экстракта из корневищ с корнями левзеи по 40 мл во флаконах. Принимают 1 раз в день утром в дозе от 20 капель до 1 чайной ложки.
Экдистерон (Ратибол). Является стероидным соединением, выделенным из левзеи сафлоровидной. Обладает выраженным анаболическим и тонизирующим действием. Форма выпуска : таблетки по 5 мг. Принимается внутрь по 5-10 мг 3 раза в день.
2) Родиола розовая (Золотой корень).
Родиола розовая растет на Алтае, Саянах, в Восточной Сибири и на Дальнем Востоке. Фармакологические эффекты золотого корня обусловлены наличием таких веществ как родозин и родиолизид. В некоторых странах они выпускаются в чистом виде. Отличительная особенность золотого корня - это наиболее сильное действие по отношении к мышечной ткани. Увеличивается мышечная сила и силовая выносливость. Возрастает активность сократительных белков актина и миозина. Увеличивается размер митохондрий.
Форма выпуска: спиртовой экстракт из корневищ с корнями родиолы розовой во флаконах по 30 мл. Принимают 1 раз в день утром в дозах от 5 капель до 1 чайной ложки.
3) Аралия манчжурская.
Отличительная черта аралии - способность вызывать довольно ощутимую гипогликемию ( снижение сахара в крови), превышающую по своим величинам гипогликемию, вызванную другими РА-адаптогенами. Поскольку гипогликемия в данном случае сопровождается выбросом соматотропного гормона, прием аралии манчжурской вызывает значительный общий анаболический эффект с сильным увеличением аппетита и прибавкой массы тела. Фармакологические эффекты аралии обусловлены наличием особого рода гликозидов-аралозидов А, Б, С и др.
Форма выпуска:спиртовая настойка из корней аралии манчжурской во флаконах по 50 мл. Принимают 1 раз в день утром от 5 до 15 капель.
Сапарал. Сумма аммонийных оснований солей тритерпеновых гликозидов (аралозидов), получаемая из корней аралии манчжурской. В отличие от настойки аралии не обладает таким сильным сахароснижающим и анаболическим действием. Свойство препарата возбуждать нервную систему выражено сильнее, чем у настойки аралии. Неплохо повышает общую работоспособность. Форма выпуска: таблетки по 50 мг. Принимают 1-2 раза в день по 1-2 таблетки.
4) Элеутерококк колючий.
Элеутерококк колючий содержит сумму гликозидов - элеутерозидов. Элеутерозиды повышают работоспосооность и усиливают синтез белка. Синтез углеводов также возрастает. Синтез жиров тормозится. Усиливается окисление жирных кислот при физической работе. Особенность элеутерококка заключается в его способности улучшать цветное зрение и работу печени. Выпускается элеутерококк в виде спиртового экстракта из корневищ с корнями по 50 мл. Принимают от 10 капель до 1 чайной ложки 1 раз в день утром.
5) Жень-шень.
Корень жень-шеня содержит гликозиды - панаксозиды, которые обуславливают его сахароснижающее и анаболическое действие. По анаболической активности жень-шень примерно равен элеутерококку и подобно элеутерококку обладает способностью потенцировать действие эндогенного инсулина. Выпускается в виде спиртовой настойки. Принимают по 10-50 капель 1 раз в день утром.
6) Лимонник китайский.
Распространен в Приморском и Хабаровском краях. Основные фармакологические эффекты лимонника обусловлены содержанием кристаллического вещества - схизандрина. Характерные черты лимонника - это значительное повышение работоспособности, улучшение настроения, повышение остроты зрения. Все эти эффекты обусловлены способностью лимонника улучшать нервную проводимость, чувствительность нервных клеток и усиливать процессы возбуждения в центральной нервной системе. Форма выпуска: спиртовая настойка по 50 мл во флаконах. Принимают по 10-25 капель 1 раз в день (утром).
7) Заманиха высокая.
Произрастает на Дальнем Востоке. Содержит сапонины, алкалоиды и гликозиды. Обладает тонизирующим и легким анаболическим действием. По эффективности общеукрепляющего действия аналогична жень-шеню. Выпускают в виде спиртовой настойки по 50 мл. Принимают по 30-60 капель 1 раз в день. 8) Стеркулия платанолистная.
Подобно элеутерококку и жень-шеню стимулирует работоспособность и анаболические процессы. Форма выпуска: спиртовая настойка из растений во флаконах по 25 мл. Принимают по 10-40 капель 1 раз в день. Следует учесть, что анаболическое действие РА-адаптогенов реализуется лишь на фоне тренировочного воздействия, поэтому применять их нужно на фоне адекватных физических нагрузок. Поскольку все вышеназванные препараты обладают свойствами усиливать процессы возбуждения и торможения в центральной нервной системе, очень важно уметь соблюдать их правильную дозировку, а также правильно принимать препарат в течение суток.
При назначении РА-адаптогенов необходимо учитывать динамику суточных биоритмов и тогда будет возможным усиление (синхронизация) последних. В то же время неправильное назначение препаратов может вызвать нарушение суточных биоритмов (десинхронизацию). За ориентир необходимо брать суточную экскрецию катехоламинов ( катехоламины - биогенные вещества, усиливающие процессы возбуждения в центральной нервной системе и анаболические процессы торможения), которая усиливается утром и достигает максимума в первой половине дня.
Исходя из того, что все РА-анаболики обладают способностью к усилению синтеза катехоламинов (КХ), их нужно назначать строго 1 раз в день утром, чтобы усиление синтеза КХ вписалось в утренний подъем. Физиологическое усиление дневного подъема КХ приводит к такому же физиологическому усилению ночного спада КХ, в результате чего, у лиц, принимающих РА по данным рекомендации наблюдаются более высокая работоспособность днем и более глубокий сон ночью. Необходимо знать, что малые дозы РА способны оказывать прямо противоположный большим дозам эффект на ЦНС. Если большие дозы усиливают процессы возбуждения и дают прилив двигательной и интеллектуальной активности, легкое возбуждение днем и крепкий сон ночью, то малые дозы, напротив, вызывают заторможенность, ограничение активности, постоянную сонливость и т.д. Например: однократный прием утром 10 капель спиртового экстракта элеутерококка вызывает сильную заторможенность в течение дня (данная особенность РА-адаптогенов используется для лечения неврозов, функциональных расстройств ЦНС и т.д.), но прием того же элеутерококка в дозе 25 капель дает сильный активизирующий эффект. Спиртовой экстракт родиолы розовой вызывает заторможенность в дозе 2-5 капель, и активацию в дозе от 10 капель и выше. Аралия манчжурская вызывает торможение в дозах до 6 капель, и резкую активацию от 7 капель и выше.
Здесь надо оговориться, что каждый организм в силу особенностей нервной системы реагирует на лечение индивидуально. Встречаются лица, которым для получения стимулирующего эффекта приходится принимать РА не каплями, а чайными или иногда даже столовыми ложками. И в то же время часто приходится видеть пациентов у которых всего несколько капель того или иного препарата вызывают стойкую бессоницу. Все дозы, приводимые как в данном руководстве, так и в других фармакологических справочниках в высшей степени условны. Подбор дозы нужно проводить индивидуально, каждый день прибавляя или убавляя несколько капель препарата. При этом постоянно контролируется собственное самочувствие.
Малые для данного субъекта дозы будут вызывать заторможенность, средние - активность в первой половине дня и сонливость во второй, большие - активность в течение всего дня и крепкий сон ночью, чрезмерные дозы будут вызывать бессоницу. Постоянно контролируя свое самочувствие в течение дня можно подобрать правильные дозы РА.
РА-адаптогены помимо анаболического и эрготропного действия (эрготропный - повышающий работоспособность), обладают рядом уникальных свойств: повышают устойчивость организма к радиоактивному облучению, холоду, жаре, недостатку кислорода, стрессовым факторами и т.д. РА-адаптогены являются сменным неспецифическим общеукрепляющем средством. В значительной степени увеличивают продолжительность жизни. Следует помнить, что все РА-адаптогены при завышении их дозы могут вызвать стойкую бессоницу, возбуждение нервной системы, сердцебиение и т.д., поэтому к вопросу о дозировке следует подходить очень осторожно, постоянно контролируя самочувствие.
